2-((2-Aimín{-6-oxo-3,6-dihydro-9H-purin-9-il)methoxy)-3-hiodrocsapróipil (((beinsilocsaí)carbóinil)-L-valinate

Go hiondúil déantar an comhdhúil seo a leithlisiú mar phúdar bán éagruthach nó criostalach as-bán. Is é a fhoirmle mhóilíneach C22H28N6O7, a fhreagraíonn do mheáchan móilíneach 488.49. Níl an leáphointe sainmhínithe go géar, agus is minic a tharlaíonn dianscaoileadh os cionn 180 céim. Tá an dlús ríofa thart ar 1.45 g/cm³ faoi choinníollacha comhthimpeallacha. Taispeánann sé tuaslagthacht mhaith i dtuaslagóirí aprotic polar mar sulfoxide dimethyl agus dimethylformamide, tuaslagthacht measartha i meatánól agus eatánól, agus tuaslagthacht teoranta in uisce agus tuaslagóirí clóirínithe. Tá deontóirí bannaí hidrigine iolracha agus glacadóirí ón mbonn purine, carbamáit agus hiodrocsaile sa mhóilín. Tá an grúpa cosanta benzyloxycarbonyl (Cbz) cobhsaí faoi choinníollacha bunúsacha ach scoilte go héasca ag hidriginólú nó aigéid láidre. Moltar stóráil i gcoimeádáin atá séalaithe go docht faoi atmaisféar támh ag teocht laghdaithe (2-8 céim ) chun hidrealú agus dianscaoileadh a chosc. Ba cheart teagmháil le gníomhairí ocsaídeacha láidir, aigéid láidre, agus bunanna a sheachaint.

Comhcheanglaíonn an móilín coimpléascach seo nucleobase guanine modhnaithe le heistir aimínaigéad díorthaithe valine trí nascóir solúbtha gliocrólipid-cosúil leis. Tá gliocról ionadach ar shuíomh 9-an chroíláir 2-aimín{{9}6-ocsapúirín (guanín), agus tá hiodrocsaile amháin ag gabháil do nasc éitear leis an bpíonán agus an ceann eile eistearaithe le hiarmhar L-valine atá faoi chosaint Cbz. Déanann an ailtireacht seo aithris ar chomhchuingeacha nucleoside-lipid a tharlaíonn go nádúrtha agus ar tháirgí atá deartha chun seachadadh ceallach analógacha núicléaside a fheabhsú. Soláthraíonn an chuid guainín an poitéinseal le haghaidh idirghníomhaíochtaí bunphéireála agus aitheantais ag einsímí a bhfuil baint acu le meitibileacht aigéid núicléigh. Tugann an t-eistear valine isteach carachtar aimínaigéad agus grúpa cosanta carbamáit beinsile, ar féidir iad a bhaint chun aimín saor in aisce a nochtadh le haghaidh tuilleadh feidhme nó chun airíonna cógaschinéiteacha a mhodhnú. Is bloc tógála sofaisticiúil é an struchtúr ilfheidhmeach seo chun táirgí núicléasídí frith-víreasacha agus frith-ailse a thógáil.

Forbairt Táirgí Nucleoside

Feidhmíonn an comhdhúil seo mar ardleibhéal idirmheánach i sintéis táirgí núicléaside modhnaithe lipid atá deartha chun meicníochtaí friotaíochta a sheachbhóthar agus chun bith-infhaighteacht béil a fheabhsú. Feabhsaíonn an taise glycerolipid tréscaoilteacht membrane, agus is féidir an t-eistear valine a scoilt le eistir in vivo chun an t-analóg gníomhach nucleoside a scaoileadh. Baintear feidhm as straitéisí den sórt sin chun glacadh le droch-thógáil cheallacha de dhrugaí núiclóisídí hidreafaileacha a shárú.

Feidhmchláir Taighde Frithvíreasacha

Déantar díorthaigh ghuanóisín modhnaithe a ionchorpraíonn an scafall seo a imscrúdú le haghaidh gníomhaíochta i gcoinne víris DNA agus RNA, lena n-áirítear heipitíteas B agus víris herpes. Is féidir leis an eistear aimínaigéad iompar gníomhach a éascú trí iompróirí peptíde, agus feidhmíonn an bonn purine mar chríochnóir slabhra tar éis fosfarylation intracellular. Cumasaíonn éagsúlachtaí struchtúracha timpeall an naisceora agus na ngrúpaí cosanta barrfheabhsú a dhéanamh ar chumas frithvíreasach agus roghnaíocht.

einsím-Seachadadh Drugaí Spriocdhírithe

Aithníonn iompróirí aimínaigéad agus eistiráis an taise valine, rud a chuireann ar chumas seachadadh spriocdhírithe chuig cealla a chuireann na heinsímí seo in iúl. Tar éis scoilteachta einsímeach, is féidir leis an analóg nucleoside scaoileadh a chur i ngníomh ag kinases víreasach nó cheallacha. Déantar an cur chuige seo a iniúchadh chun feabhas a chur ar innéacs teiripeach analógacha núicléaside in ailse agus ionfhabhtuithe víreasacha trí dhrugaí gníomhacha a dhíriú i bhfíocháin ghalraithe.

Scrúdú Bitheolaíocht Cheimiceach

Is féidir clibeanna fluaraiseacha nó láimhseálacha cleamhnais a chur in ionad an ghrúpa benzyloxycarbonyl chun tóireadóirí a chruthú chun staidéar a dhéanamh ar iompar nucleoside, meitibileacht, agus ionchorprú in aigéid núicléacha. Soláthraíonn an nascóir gliocról pointe ceangail ilúsáideach do ghrúpaí tuairisceoirí éagsúla gan cur isteach ar aithint na n-einsímí sprice. Is uirlisí luachmhara iad tóireadóirí den sórt sin chun meicníochtaí gníomhaíochta agus frithsheasmhachta drugaí núicléasaigh a shoiléiriú.

Clibeanna Te: 2-((2-aimín-6-oxo-3,6-dé-hidr-9h-purin-9-il)methocsa)-3-hiodrocsaipróipil (((beinsilocsa)carbóinil)-l-valinate, An tSín Monaróirí 2-((2-aimín-6-oxo-3,6-dihydro-9h-purin-9-il)methoxy)-3-hydroxypropil ((beinsiloxy)carbonyl)-l-valinate, soláthraithe