(3-Methyloxetan-3-il)methanamine

Faightear an comhdhúil seo de ghnáth mar leacht buí gan dath go pale ag teocht chomhthimpeallach, a bhfuil boladh ar leith cosúil le aimín ann. Is é a fhoirmle mhóilíneach C5H11NO, a fhreagraíonn do mheáchan móilíneach 101.15. Tá an fiuchphointe thart ar 155–160 céim ag brú an atmaisféir, le dlús ríofa gar do 0.98 g/cm³ ag 20 céim. Tá sé measctha le huisce agus le tuaslagóirí orgánacha coitianta lena n-áirítear meatánól, eatánól, agus déchlóraimeatán, rud a léiríonn a charachtar polach. Is éard atá sa mhóilín ná fáinne oxetane le grúpa meitile ag an 3 shuíomh agus aimín príomhúil ceangailte trí nascóir meitiléine. Tugann an fáinne brú ceithre bhall imoibríocht uathúil agus dolúbthacht comhfhoirmiúil. Tá an grúpa aimín so-ghabhálach d'imoibrithe acylation, alkylation, agus comhdhlúthúcháin. Tá an cumaisc hygroscópach agus féadfaidh sé dé-ocsaíd charbóin a ionsú ón aer chun salainn carbamáit a fhoirmiú. Stóráil i gcoimeádáin séalaithe go docht faoi atmaisféar támh ag teocht laghdaithe (2-8 céim ) Moltar a choimeád ar bun íonachta. Ba cheart teagmháil le aigéid láidre, gníomhairí ocsaídeacha láidir, agus clóiríd aigéad a sheachaint.

(3 Methyloxetan 3 yl)Is aimín feidhmiúil é meatánamine a bhfuil fáinne oxetane faoi bhrú, a ionchorpraíonn nasc éitear agus lárionad carbóin ceathartha ag an 3 shuíomh. Tá brú fáinne suntasach ag an bhfáinne oxetane, éitear timthriallach ceithre bhall, is féidir a shaothrú in imoibrithe oscailt fáinne agus cuireann sé le dolúbthacht comhfhoirmiúil an mhóilín. Tugann an t-ionadaí meitile ag suíomh 3 bac stéarach isteach agus feabhsaíonn sé lipophilicity i gcomparáid le díorthaigh oxetane neamh-inchurtha. Soláthraíonn an t-aimín príomhúil atá ceangailte trí nascóir meitiléine imoibríocht núicléifileach chun tuilleadh feidhme a dhéanamh trí naisc aimíde a fhoirmiú, amination laghdaitheach, nó ailciliú. Leis an meascán seo de heitreatimeacht faoi bhrú agus aimín imoibríoch, is bloc tógála luachmhar é an comhdhúil sa cheimic íocshláinte chun móitífeanna atá srianta go comhfhoirmiúil a thabhairt isteach ar féidir leo cobhsaíocht meitibileach a fheabhsú, eantrópacht chomhfhoirmiúil a laghdú, agus roghnaíocht sprice in iarrthóirí drugaí a fheabhsú. Is féidir leis an bhfáinne oxetane feidhmiú mar bhithisostere freisin do ghrúpaí carbóinile nó feidhmiúlachtaí polacha eile, ag modhnú airíonna fisiciceimiceacha cosúil le tuaslagthacht agus lipophilicity.

Meánrang Cógaisíochta
Maidir le fionnachtain drugaí, úsáidtear an oxetane seo ina bhfuil aimín mar bhloc tógála chun comhdhúile a shintéisiú le gníomhaíocht fhéideartha i gcoinne neamhoird néareolaíocha, ailse agus galair thógálacha. Is féidir leis an bhfáinne oxetane strained cobhsaíocht meitibileach a fheabhsú trí bhealaí díghrádaithe ocsaídiúcháin a bhlocáil agus féadann sé feidhmiú mar bhithisostere do ghrúpaí démheitile gem nó feidhmiúlachtaí carbóinile. Cumasaíonn an t-aimín príomhúil cúpláil áisiúil aimíde le haigéad carbocsaileach{-ina bhfuil cógasfór, rud a cheadaíonn iniúchadh tapa a dhéanamh ar struchtúir-caidrimh ghníomhaíochta. Léirigh díorthaigh a ionchorpraíonn an scafall seo gealltanas maidir le gníomhaíocht kinase a mhodhnú agus feidhm gabhdóra próitéine G.

Bloc Tógála do Mhóilíní faoi Shrianta Comhréire
Cuireann an fáinne docht oxetane srian comhfhoirmiúil ar na hionadaithe atá i gceangal leis, ar féidir leis móilíní a réamheagrú chun an ceangal is fearr is féidir a bhaint as spriocanna bitheolaíocha agus pionóis eantrópacha a laghdú ar rannpháirtíocht sprice. Déanann an t-airí seo (3 methyloxetan 3 yl) meatánamine luachmhar i ndearadh peiptídí atá srianta go comhfhoirmiúil, peptidomimetics, agus móilíní beaga áit a bhfuil treoshuíomh tríthoiseach beacht na ngrúpaí feidhme ríthábhachtach maidir le roghnaíocht agus cumas.

Fragment for PROTAC Development
Mar gheall ar struchtúr dlúth, docht an aimín oxetane seo tá sé oiriúnach mar chomhpháirt nascóra i bpróitéalú a dhíríonn ar chimeras. Tar éis feidhmiú ag an suíomh aimín le ligands ligáis E3 nó cinn warheads, is féidir leis an bhfáinne oxetane scaradh spásúil sainithe a sholáthar idir an dá eilimint cheangailteach agus tuaslagthacht uiscí a chothabháil. Féadfaidh an fáinne brú freisin cur le hairíonna fabhracha fisiciceimiceacha agus tréscaoilteacht cheallacha.

Bloc Tógála Sintéise Orgánach
Mar idirmheánach sintéiseach ildánach, (3 methyloxetan 3 yl) glacann methanamine páirt i gclaochluithe éagsúla lena n-áirítear N acylation, N alkylation, agus amination reductive. Is féidir leis an bhfáinne oxetane faoi bhrú dul faoi -fhrithghníomhartha oscailte fáinne le núicléifí éagsúla faoi choinníollacha cuí, ag soláthar rochtain ar aimínalcóil thimthriallach le steiré-cheimic shainithe. Síneann a fhóntas chuig sintéis na n-ábhar feidhmiúla agus na taiscéalaithe móilíneacha áit a dtugann an meascán de heitreatimeacht faoi bhrú agus de ghrúpa feidhme aimín airíonna inmhianaithe ar nós cobhsaíocht mheitibileach fheabhsaithe agus rialú comhfhoirmiúil.

Clibeanna Te: (3-methyloxetan-3-il)methanamine, An tSín (3-methyloxetan-3-il) monaróirí methanamine, soláthraithe