Aigéad aicéiteach 2-(6-Methocsainaftailéin-2-il).

Faightear an comhdhúil seo de ghnáth mar sholad criostalach as-bán go pale buí. Is é a fhoirmle mhóilíneach C13H12O3, a fhreagraíonn do mheáchan móilíneach 216.23. Is gnách go dtagann an leáphointe laistigh den raon 170–173 céim. Tá an fiuchphointe ríofa thart ar 408.8 céim ag brú an atmaisféir, le dlús réamh-mheasta de thart ar 1.235 g/cm³. Tá sé intuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha cosúil le sulfoxide dimethyl agus beagán intuaslagtha i meatánól. Léiríonn sé lipophility measartha le luach LogP ríofa de thart ar 2.6. Tá deontóir bannaí hidrigine amháin (an t-aigéad carbocsaileach OH) agus trí ghlacadóir bannaí hidrigine (na ocsaiginí carbóinile agus éitear) sa mhóilín. Tá an cumaisc cobhsaí faoi ghnáthchoinníollacha stórála ach ba chóir é a choinneáil i gcuisneoir (2-8 céim ) i gcoimeádán atá séalaithe go docht. Iompraíonn sé aicmithe guaise GHS lena n-áirítear géarthocsaineacht bhéil, greannú craicinn, greannú súl, agus greannú conaire riospráide, leis an bhfocal comhartha "Rabhadh".

Is éard atá in aigéad aicéiteach 2 (6 Methoxynaphthalen-2{6il)aigéad aicéiteach, ar a dtugtar aigéad nafthylacetic 6 methoxy 2 freisin, córas fáinne naftailéin a ionadaítear ag an 2 suíomh le taise aigéad aicéiteach agus ag an 6 suíomh le grúpa meatocsa. Is é an móilín seo príomh-mheitibilít ghníomhach an nabumetone prodrug, druga frith-athlastach neamhsteroidal. Soláthraíonn an croí naftailéin plánach comhchuingeach π leathnaithe agus carachtar hidreafóbach, rud a chumasaíonn idirghníomhaíochtaí le suíomhanna gníomhacha einsímí lipophilic. Feidhmíonn an grúpa aigéad carbocsaileach mar phríomhchógasafóir ar féidir leo dul i mbun idirghníomhaíochtaí nascáil ianach agus hidrigine le hiarmhair aimínaigéad in einsímí cyclooxygenase. Cuireann an t-ionadaí methoxy leis an dáileadh leictreonach foriomlán agus bíonn tionchar aige ar chleamhnas ceangailteach. Mar choscóir COX iomaíoch, neamh-roghnach, cuireann sé cosc ​​ar isfhoirmeacha COX-1 agus COX-2 araon. Déantar staidéar forleathan ar an gcomhdhúil seo i dtaighde cógaisíochta mar mhúnla chun cógaseolaíocht NSAID a thuiscint agus mar chaighdeán tagartha i staidéir meitibileachta drugaí.

Taighde Cógaisíochta agus Staidéir Meitibilíte
Mar mheitibilít gníomhach nabumetone, tá an cumaisc seo fostaithe go forleathan i meitibileacht drugaí agus staidéir chógaschinéiteach chun tuiscint a fháil ar ghníomhaíocht bithchlaochlaithe agus cógaseolaíochta NSAIDanna. Feidhmíonn sé mar chaighdeán tagartha chun meitibilítí nabúmetóin a aithint agus a chainníochtú i maitrísí bitheolaíocha ag baint úsáide as teicnící anailíse cosúil le HPLC agus mais-speictriméadracht. Úsáideann taighdeoirí an comhdhúil seo chun imscrúdú a dhéanamh ar na isfhoirmeacha cíteochrome P450 atá freagrach as a fhoirmiú agus a meitibileacht bhreise, ag soláthar léargais ar -idirghníomhaíochtaí drugaí agus ar inathraitheacht idir-aonair i bhfreagra drugaí.

Staidéir ar Mheicníocht um Chosc agus Frith-athlastach COX
Úsáidtear an díorthach aigéad naphthylacetic seo go forleathan mar chomhdhúil uirlisí chun staidéar a dhéanamh ar mheicníocht chosc ar cyclooxygenase agus a ról in athlasadh. Fágann a chinéitic choisc thréithrithe go maith i gcoinne an dá isfhoirmeacha COX go bhfuil sé luachmhar chun tuiscint a fháil ar na riachtanais struchtúracha maidir le ceangal NSAID le suíomh gníomhach COX. Chuir staidéir chaidrimh struchtúr-a úsáideann an scafall seo le forbairt coscairí COX-2 níos roghnaíoch le próifílí sábháilteachta gastrointestinal feabhsaithe.

Caighdeán Rialaithe Cáilíochta Cógaisíochta
Tá an cumaisc fostaithe mar chaighdeán eisíontais chógaisíochta le haghaidh tástála rialaithe cáilíochta ar shubstaint drugaí nabumetone. Úsáidtear é i modhanna HPLC chun íonacht agus cobhsaíocht foirmlithe cógaisíochta a chinntiú, le comhlíonadh rialála d'fheidhmchláir chineálacha drugaí a éilíonn caighdeáin tagartha den sórt sin do bhailíochtú modhanna agus tástáil bhaisc-scaoileadh.

Forbairt Modh Anailíseach
Feidhmíonn an díorthach aigéad nafthylacetic seo mar chomhdhúil shamhail chun modhanna anailíse a fhorbairt agus a bhailíochtú chun NSAID a chinneadh i sreabháin bhitheolaíocha agus in ullmhóidí cógaisíochta. Cumasaíonn a saintréithe ionsú UV agus fluaraiseacht braite íogair ag baint úsáide as teicnící speictreascópacha éagsúla, lena n-áirítear speictriméadracht fhluaraiseachta sioncronach chun cinneadh comhuaineach ar NSAIDanna iolracha i maitrísí casta.

Clibeanna Te: Aigéad aicéiteach 2-(6-methoxynaphthalen-2-il), monaróirí aigéid aicéiteach tSín 2-(6-methoxynaphthalen-2-il), soláthraithe